Komposisi:

Letrozole 2,5 mg

Sediaan:

Tablet salut selaput

Farmakologi:

Mekanisme kerja: menghambat enzim aromatase yang mengubah androgen menjadi estrone dan estradiol, sehingga mengakibatkan penurunan biosintesis estrogen di jaringan perifer dan jaringan kanker payudara. Letrozole diabsorpsi secara cepat dan lengkap dari saluran cerna dan tidak dipengaruhi makanan. Sekitar 90% dari dosis yang diberikan diekskresikan di urin dan waktu paruh eliminasi terminal sekitar 2 hari.

Indikasi:

Pasien pasca-menopause dengan kanker payudara reseptor hormon positif.

Dosis:

2,5 mg, 1 kali sehari.

Terapi adjuvan dan adjuvan lanjutan: terapi dilanjutkan sampai 3 tahun atau hingga terjadi kekambuhan, yang mana yang lebih dulu.

Metastasis: dilanjutkan hingga terpantau progresivitas tumor.

Pasien usia lanjut: tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Pasien dengan gangguan fungsi hati berat atau sirosis: 2,5 mg selang sehari.

Pasien dengan fungsi ginjal (CrCl ≥ 10 mL/menit): tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Kontraindikasi:

Hipersensitif, kehamilan, menyusui, dan wanita pra-menopause

Peringatan dan Perhatian:

Letrozole dikeluarkan melalui dialisis, pemantauan densitas mineral tulang, hati-hati dalam mengemudi atau menjalankan mesin setelah mengkonsumsi letrozole, tidak boleh diberikan bersama tamoxifen.

Efek Samping:

Hot flushes, nyeri muskuloskeletal, sakit kepala, pusing, fatigue, mual, muntah, peningkatan keringat, peningkatan berat badan, dispnea, edema perifer, astenia, batuk, nyeri dada, kekeringan vulvovagina, infeksi virus, konstipasi, diare, insomnia, ruam, hiperkolesterolemia, nyeri abdomen, anoreksia.

FAQ

Farmakologi

Bagaimana mekanisme kerja dari LETRAZ?

Letrozole menghambat kerja enzim aromatase sehingga menekan sintesis estrogen di jaringan perifer dan jaringan kanker payudara akibatnya menghambat pertumbuhan sel kanker payudara.

Berapa lama kadar mantap LETRAZ dalam plasma dapat tercapai?

Kadar mantap letrozole dalam plasma dapat tercapai setelah dosis 2,5 mg per hari dalam 2-6 minggu.

Indikasi/Kegunaan

LETRAZ bisa digunakan untuk kasus apa saja?

LETRAZ digunakan untuk: •Terapi lini pertama kanker payudara stadium lokal lanjut/metastasis dengan status reseptor hormon positif atau tidak diketahui pada wanita pasca-menopause. •Terapi adjuvan kanker payudara stadium dini dengan status reseptor hormon positif pada wanita pasca-menopause. •Terapi adjuvan lanjutan pada wanita pasca-menopause dengan kanker payudara stadium dini yang telah mendapat terapi tamoxifen adjuvan selama 5 tahun. •Terapi kanker payudara stadium lanjut pada wanita dengan status pasca-menopause, baik alami maupun yang diinduksi, dan pernah mendapat terapi anti-estrogen.

Efikasi

Bagaimana efektivitas LETRAZ dibandingkan dengan tamoxifen?

Letrozole superior dibandingkan tamoxifen pada pasien pasca-menopause dengan kanker payudara hormon reseptor positif stadium dini atau metastatik.

Bagaimana efektivitas LETRAZ dibandingkan anastrozole?

Hasil uji klinik yang membandingkan letozole dengan anastrozole pada pasien pasca-menopause dengan kanker payudara hormon reseptor positif sebagai terapi adjuvan belum dipublikasikan.

Cara Pemberian/Penggunaan

Bagaimana cara pemberian LETRAZ?

LETRAZ diberikan secara per oral. Hindari kontak dengan kulit.

Berapa dosis maksimal LETRAZ?

Sampai saat ini, dosis letrozole untuk pasien pasca-menopause dengan kanker payudara reseptor hormon positif adalah 2,5 mg per hari.

LETRAZ diminum sebelum atau setelah makan?

LETRAZ dapat diminum sebelum atau setelah makan karena absorpsinya tidak dipengaruhi makanan.

LETRAZ sebaiknya diminum pagi atau malam hari?

Tidak terdapat ketentuan letrozole diminum pagi atau malam hari. Yang menjadi perhatian adalah adanya potensi efek samping pusing dan lelah setelah pemberian sehingga hati-hati pada pasien yang mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin.

Apakah LETRAZ dapat dijadikan puyer/digerus?

Dosis sekali minum adalah 2,5 mg sehingga tidak dihancurkan. Secara umum, obat oral kemoterapi tidak boleh dihancurkan karena akan mencemari pori-pori mortir dan stamper dan juga adanya potensi terinhalasi saat dihancurkan.

Apakah LETRAZ bisa dikombinasikan dengan obat lain?

Letrozole tidak boleh diberikan bersama dengan tamoxifen karena menurunkan kadar letrozole plasma rerata sebesar 38%.

Hingga berapa lama LETRAZ aman diberikan?

Menurut guideline NCCN, lama terapi letrozole sebagai terapi adjuvan yang optimal belum diketahui. Lama pemberian maksimal menurut guideline NCCN sebagai terapi adjuvan adalah 5 tahun.

Pasien Khusus/Perhatian

Apakah LETRAZ bisa diberikan pada pasien pra-menopause?

Letrozole tidak diberikan pada pasien pra-menopause karena letrozole diperkirakan tidak cukup kuat untuk menekan sintesis estrogen pada pasien pra-menopause.

Bagaimana penggunaan LETRAZ pada pasien usia lanjut?

Letrozole dapat diberikan pada pasien usia lanjut karena tidak terpantau perubahan parameter farmakokinetik seiring dengan meningkatnya usia.

Apakah LETRAZ boleh diberikan pada ibu hamil dan menyusui?

Letrozole tidak boleh diberikan pada ibu hamil dan menyusui. Kategori kehamilan untuk letrozole adalah kategori X

Bagaimana penggunaan LETRAZ pada pasien dengan gangguan fungsi hati?

Perlu dilakukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat (bilirubin 2-11 x ULN dengan asites minimal sampai berat) yaitu 2,5 mg selang sehari.

Bagaimana penggunaan LETRAZ pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal?

Letrozole dapat diberikan pada pasien dengan bersihan kreatinin lebih dari atau sama dengan 10 mL/menit dan tidak perlu penyesuaian dosis.

Interaksi Obat

Bagaimana interaksi obat dari LETRAZ?

•Tamoxifen Pemberian bersamaan letrozole dan tamoxifen 20 mg/hari dapat menurunkan kadar letrozole plasma rerata 38%. •Cimetidine Tidak menyebabkan reaksi obat yang bermakna secara klinis. •Warfarin Tidak menyebabkan reaksi obat yang bermakna secara klinis. •Obat anti-kanker lain Belum dilaporkan.

Efek Samping

Apa saja efek samping LETRAZ yang sering dilaporkan?

Efek samping yang sering dlilaporkan yaitu hot flushes, nyeri muskuloskeletal, sakit kepala, pusing, fatigue, mual, muntah, peningkatan keringat, peningkatan berat badan, dispnea, edema perifer, astenia, batuk, nyeri dada, kekeringan vulvovagina, infeksi virus, konstipasi, diare, insomnia, ruam, hiperkolesterolemia, nyeri abdomen, anoreksia.

Penyimpanan

Bagaimana penyimpanan LETRAZ?

LETRAZ disimpan pada suhu ruang (15-25°C).