Komposisi:

Glimepiride 1, 2, 3, dan 4 mg.

Sediaan:

Tablet 1, 2, 3, dan 4 mg.

Farmakologi:

Kerja intra pankreas, meningkatkan sekresi insulin dari sel beta pankreas dan kerja ekstra pankreas, mempermudah transpor insulin melewati sel endotel dengan meningkatkan translokasi GLUT4 sebanyak 3-4 kali.

Diabsorpsi lengkap dari saluran cerna (100%), Cmaks terjadi dalam 2 sampai 3 jam, waktu paruh sekitar 1,5 jam tidak ada interaksi dengan makanan. Metabolisme terutama terjadi pada hati, metabolit aktifnya adalah M1 dan M2. Sebanyak 60% diekskresi melalui urin dan 40% melalui feses.

Indikasi:

Diabetes melitus tipe 2 yang kondisi hiperglikemianya tidak dapat dikontrol dengan diet dan olahraga saja.

Dosis dan Administrasi:

Dosis awal 1 mg 1 x/hari. Peningkatan dosis dapat dilakukan secara bertahap dengan interval 1 atau 2 minggu dengan peningkatan dosis: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg dan maksimal 8 mg. Glimepiride cukup diberikan satu kali sehari. Obat harus diminum segera sebelum sarapan atau segera sebelum makan yang pertama kali dimakan. Sangatlah penting untuk tidak melewati waktu makan setelah minum glimepiride.

Kontraindikasi:

DM tipe 1, ketoasidosis diabetes, pasien diabetes prekoma/koma, ibu hamil dan menyusui, pasien yang hipersensitif terhadap glimepiride dan golongan sulfonylurea lainnya.

Peringatan dan Perhatian:

- Pada terapi minggu awal, risiko hipoglikemia dapat meningkat sehingga dibutuhkan pengawasan yang lebih ketat dalam periode ini.

- Perlu penyesuaian dosis jika terdapat faktor risiko hipoglikemia

Efek Samping:

Muntah, nyeri saluran cerna, diare, hipoglikemia, gangguan fungsi hati, reaksi alergi pada kulit, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hiponatremia, gangguan akomodasi dan atau pandangan kabur. 

Interaksi Obat:

-Potensiasi efek penurunan gula darah dan, dalam beberapa kasus, hipoglikemia dapat terjadi ketika salah satu dari obat-obatan berikut diminum, misalnya: insulin dan antidiabetik oral lainnya, penghambat ACE, allopurinol, steroid anabolik dan hormon seks pria, kloramfenikol, turunan kumarin, siklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, fenyramidol, fibrat, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, penghambat MAO, mikonazol, asam para-aminosalicylic, pentoxifylline (parenteral dosis tinggi), fenilbutazon, azapropenutazid, salicyone, sulfonatazon sulfonamida, tetrasiklin, tritoqualine, trofosfamide.

-Melemahnya efek penurunan gula darah dan, dengan demikian, peningkatan kadar gula darah dapat terjadi bila salah satu dari obat-obatan berikut ini dikonsumsi, misalnya: acetazolamide, barbiturat, kortikosteroid, diazoksida, diuretik, epinefrin (adrenalin) dan agen simpatomimetik lainnya, glukagon , pencahar (setelah penggunaan protacted), asam nikotinat (dalam dosis tinggi), estrogen dan progesteron, fenotiazin, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid.

-Antagonis reseptor H2, klonidin dan reserpin dapat menyebabkan potensiasi atau melemahnya efek penurunan gula darah.

-Beta blocker menurunkan toleransi glukosa. Pada pasien diabetes mellitus, hal ini dapat menyebabkan penurunan kontrol metabolik. Selain itu, penghambat beta dapat meningkatkan kecenderungan hipoglikemia (karena gangguan regulasi balik).

-Di bawah pengaruh obat simpatolitik seperti beta blocker, clonidine, guanethidine dan reserpin, tanda-tanda regulasi kontra adrenergik terhadap hipoglikemia dapat berkurang atau tidak ada.

FAQ

Farmakologi

Bagaimana mekanisme kerja dari Glimepiride?

Glimepiride merupakan obat penurun kadar glukosa darah oral dari golongan sulphonylurea. Mekanisme kerja Glimepiride dalam menurunkan kadar glukosa darah tergantung pada rangsangan pelepasan insulin oleh sistem fungsional sel beta pankreas. Glimepiride efektif sebagai terapi awal.

Berapa lama efek terapi Glimepiride?

Efek dari Glimepiride, yang merupakan obat antidiabetes oral dari kelas sulphonylurea, memiliki waktu paruh 1,5 setelah dikonsumsi. Durasi efeknya dapat bertahan sekitar 24 jam. Namun, waktu mulai dan durasi efek bisa berbeda-beda pada setiap individu, tergantung pada dosis yang digunakan, kondisi metabolisme tubuh, dan faktor lainnya.

Indikasi/Kegunaan

Glimepiride bisa digunakan untuk kasus apa saja?

Diindikasikan untuk diabetes melitus tidak tergantung insulin (tipe II), yang kadar gula darahnya tidak bisa terkontrol secara adekuat hanya dengan diet yang cukup, olahraga, dan penurunan berat badan.

Efikasi

Bagaimana efektivitas Glimepiride dibandingkan dengan generasi sulphonylurea sebelumnya?

Risiko hipoglikemianya lebih rendah. Selain itu, kerja Glimepiride tidak berpengaruh pada KATP channel jantung sehingga Glimepiride tidak mengganggu efek kardioprotektif endogen.

Cara Pemberian/Penggunaan

Bagaimana cara pemberian Glimepiride?

Pada prinsipnya, dosis Glimepiride ditentukan oleh kadar gula darah yang diinginkan. Dosis Glimepiride dimulai dari dosis terendah yang cukup untuk mencapai kontrol metabolik yang diinginkan. Pengobatan dengan Glimepiride harus diawali dan dimonitor oleh dokter. Glimepiride harus dimakan pada saat yang tepat dan sesuai dengan dosis yang telah diresepkan. Bila terjadi kesalahan, seperti lupa minum obat, tidak boleh dikoreksi dengan menaikkan dosis. Tindakan untuk mengatasi kesalahan seperti itu (khususnya lupa minum obat atau lupa makan) atau pada situasi di mana obat tidak bisa diminum pada saatnya, perlu didiskusikan dan disetujui oleh dokter dan pasien sebelumnya. Dokter harus memberitahukan segera bila dosis yang diberikan terlalu tinggi atau dosis obat yang diberikan berlebih.

Berapa dosis maksimal Glimepiride?

8 mg per hari.

Glimepiride diminum sebelum atau setelah makan?

Absorpsi obat tidak dipengaruhi makan jadi bisa diminum setelah makan.

Glimepiride sebaiknya diminum pagi atau malam hari?

Sebaiknya diminum pada pagi hari.

Apakah Glimepiride bisa dikombinasikan dengan obat lain?

Dapat dikombinasi dengan metformin, obat golongan TZD, DPP-IV inhibitor.

Hingga berapa lama Glimepiride aman diberikan?

Pengobatan dengan Glimepiride biasanya merupakan pengobatan jangka panjang. Perubahan dari obat antidiabetes lain ke Glimepiride: tidak ada hubungan dosis antara glimepiride dan obat penurun gula darah oral lain. Dosis awal Glimepiride pada penggantian dengan obat lain dengan Glimepiride adalah 1 mg; hal ini berlaku bahkan pada perubahan dosis maksimum obat penurun gula darah lain. Pertimbangkan potensi dan lama kerja obat penurun gula darah sebelumnya. Penting dilakukan penghentian pengobatan untuk menghindari efek aditif yang dapat meningkatkan risiko hipoglikemia. Efektivitas jangka panjang dimonitor dengan pemeriksaan kadar Hb- A1c, misalnya setiap 3–6 bulan. Pemberian Glimepiride jangka pendek mungkin cukup selama periode tak terkontrol pada pasien yang biasanya terkontrol baik dengan diet dan olah raga.

Pasien Khusus/Perhatian

Apakah Glimepiride bisa diberikan pada anak-anak?

Tidak bisa diberikan pada anak-anak.

Bagaimana penggunaan Glimepiride pada pasien usia lanjut?

Bisa diberikan, namun harus diperhatikan secara ketat tanda-tanda hipoglikemia pada pasien jika terjadi hipoglikemia di kemudian hari. Faktor yang mendukung terjadinya hipoglikemia antara lain: Pasien kurang kooperatif (terutama pasien usia lanjut); Kurang gizi, jadwal makan yang tak teratur atau selama puasa; Ketidakseimbangan aktivitas fisik dan asupan karbohidrat; Pengaruh diet; Konsumsi alkohol, terutama jika pasien tidak makan; Penurunan fungsi ginjal; Penurunan fungsi hati berat; Overdosis Glimepiride; Kelainan sistem endokrin yang memengaruhi metabolisme karbohidrat atau pengaturan hipoglikemia (seperti kelainan fungsi tiroid dan pada hipofise anterior atau insufisiensi adrenokortikal); Pemberian bersama obat tertentu lainnya.

Apakah Glimepiride boleh diberikan pada ibu hamil dan menyusui?

Tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau wanita menyusui sebab Glimepiride dapat membahayakan bayi. Sebaiknya diganti dengan insulin.

Bagaimana penggunaan Glimepiride pada pasien dengan gangguan fungsi hati?

Hati-hati diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat, karena metabolisme Glimepiride dilakukan di hati.

Bagaimana penggunaan Glimepiride pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal?

Hati-hati diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, karena 60 persen ekskresi Glimepiride dilakukan di ginjal.

Interaksi Obat

Bagaimana interaksi obat dari Glimepiride?

Potensiasi efek penurunan kadar gula darah yang dapat menimbulkan hipoglikemia terjadi jika Glimepiride digunakan bersama dengan obat berikut: insulin dan oral antidiabetik lainnya, ACE inhibitor, allopurinol, anabolik steroid dan obat hormon sex pria, chloramphenicol, turunan coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, fenyramidol, fibrate, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide MAO inhibitor, miconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (dosis tinggi parenteral), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, golongan quinolon, salicylate, sulfinpyrazone, sulfonamide, tetracycline, tritoqualine, trofosfamide. Melemahnya efek obat dalam menurunkan kadar gula darah, sehingga kadar gula dalam darah meningkat dapat terjadi pada penggunaan bersama dengan obat - obat acetazolamide, barbiturate, kortikosteroid, diazoxide, diuretik, epinephrine (adrenaline) dan obat simpatomimetik lainnya, glukagon, laksatif, asam nikotinat (dalam dosis tinggi), hormon estrogen dan progesteron, phenotiazine, phenitoin, rifampicin, hormon tiroid.  Antagonis reseptor H2, clonidin dan resepine dapat menyebabkan potensiasi atau melemahnya efek penurunan kadar gula darah. Obat-obat beta blocker dapat menurunkan toleransi glukosa. 

Efek Samping

Apa saja efek samping Glimepiride yang sering dilaporkan?

Pernah dilaporkan terjadinya muntah, nyeri pada saluran pencernaan, dan diare. Pada kasus-kasus tertentu, dapat terjadi peningkatan kadar enzim hati. Pada suatu hal yang spesifik, penggunaan sulphonylurea dilaporkan dapat menyebabkan kerusakan fungsi hati (misalnya dengan kolestasis dan jaundice), termasuk hepatitis yang dapat menimbulkan kerusakan hati.

Penyimpanan

Bagaimana penyimpanan Glimepiride?

Simpan pada suhu kamar (di bawah suhu 30°C). Lindungi dari cahaya.