Komposisi:

Entecavir monohydrate setara dengan entecavir 0,5 mg

Sediaan dan Kemasan:

0,5 mg tablet salut selaput/ Dus @ 3 strip @ 10 tablet salut selaput

Farmakologi:

Entecavir merupakan analog nukleosida yang selektif terhadap virus hepatitis B dan menghambat sintesa dan replikasi DNA virus hepatitis B

Indikasi:

Terapi infeksi virus hepatitis B kronik pada dewasa

Dosis:

0,5 mg, 1x/hari, dengan atau tanpa makanan>

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas terhadap entecavir atau komponen dari produk

Peringatan dan Perhatian:

- fungsi hati harus dimonitor secara ketat baik tindak lanjut klinik dan laboratorium minimal beberapa bulan pada pasien yang menghentikan terapi entecavir

- tidak direkomendasikan untuk diberikan terapi entecavir kepada pasien HIV

- perlu penyesuaian dosis entecavir pada pasien dengan gangguan ginjal (bersihan kreatinin <50 mL/menit, dan hemodialisis)

- kategori kehamilan C

Efek Samping:

Efek samping umum adalah nyeri kepala, kelelahan, pusing dan mual

Interaksi Obat:

Pemberian entecavir bersama siklosporin atau takrolimus, perlu monitor ketat fungsi ginjal selama terapi

FAQ

Farmakologi

Bagaimana mekanisme kerja dari TKV?

TKV menghambat sintesis DNA HBV (penurunan 50%, EC50) pada konsentrasi 0,004 μM pada sel HepG2 pada manusia yang terinfeksi dengan HBV tipe wild. Nilai median EC50 untuk TKV terhadap HBV resisten lamivudine 0,026 μM (berkisar 0,010-0,059 μM). Koadministrasi dari HIV nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) dengan TKV mungkin tidak menurunkan efikasi TKV terhadap HBV atau dari agen tersebut terhadap HIV. Pada HBV combination assay pada kultur sel, abacavir, didanosine, lamivudine, stavudine, tenofovir, atau zidovudine tidak antagonis dengan aktivitas anti-HBV dari TKV pada rentang konsentrasi yang luas. Pada HIV antiviral assay, TKV tidak antagonis dengan aktivitas anti-HIV pada kultur sel dari keenam NRTI dengan Cmax TKV > 4 kali lipat.

Berapa lama efek terapi TKV?

Setelah pemberian oral pada subjek sehat dalam kondisi berpuasa, konsentrasi puncak plasma TKV terjadi antara 0,5 dan 1,0 jam; nilai mediannya adalah 0,75 jam.

Indikasi/Kegunaan

TKV bisa digunakan untuk kasus apa saja?

TKV diindikasikan untuk terapi infeksi virus hepatitis B kronik pada dewasa dengan bukti dari replikasi virus aktif dan bukti peningkatan persisten dari kadar aminotransferase serum (ALT atau AST) atau penyakit yang aktif secara histologi.

Cara Pemberian/Penggunaan

Berapa dosis maksimal TKV?

Dosis TKV yang direkomendasikan untuk infeksi virus hepatitis B kronik pada dewasa dan remaja usia 16 tahun atau lebih yang belum pernah mendapatkan terapi nucleoside adalah 0,5 mg sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. DosisTKV yang direkomendasikan pada dewasa dan remaja (≥ 16 tahun) dengan riwayat viremia hepatitis B saat menerima lamivudine atau diketahui adanya mutasi resisten lamivudine adalah 1 mg sekali sehari, yang harus dikonsumsi saat perut kosong (minimal 2 jam setelah makan dan 2 jam sebelum makan berikutnya)

TKV diminum sebelum atau setelah makan? (untuk sediaan oral)

Pada pengobatan infeksi virus hepatitis B kronis pada dewasa dan remaja usia 16 tahun atau lebih yang belum mendapat terapi, TKV diminum dengan atau tanpa makan. Sedangkan pada dewasa dan remaja usia 16 tahun atau lebih dengan riwayat viremia hepatitis saat menerima lamivudine atau diketahui adanya mutasi resisten lamivudine serta penyakit hati terdekompensasi, TKV diminum saat perut kosong minimal 2 jam setelah makan dan 2 jam sebelum makan berikutnya.

Apakah TKV bisa dikombinasikan dengan obat (atau suplemen) lain?

Karena TKV terutama dieliminasi oleh ginjal, koadministrasi TKV dengan obat yang menurunkan fungsi ginjal atau berkompetisi untuk sekresi tubuler aktif dapat meningkatkan konsentrasi serum dari TKV maupun obat yang diberikan secara bersamaan. Koadministrasi TKV dengan lamivudine, adenovir dipivoxil, atau tenofovir disoproxil fumarate tidak menghasilkan interaksi obat yang bermakna. Efek koadministrasi dari TKV dengan obat lain yang dieliminasi oleh ginjal atau diketahui mempengaruhi fungsi ginjal belum dievaluasi, dan pasien harus dimonitor ketat untuk efek samping saat TKV diberikan bersama dengan obat-obatan tersebut.

Hingga berapa lama TKV aman diberikan?

Untuk efek proteksi dan keberhasilan target terapi infeksi kronik hepatitis B, TKV dikonsumsi seumur hidup

Pasien Khusus/Perhatian

Apakah TKV bisa diberikan pada anak-anak? (jika bisa, mulai usia berapa?)

Pemberian TKV pada anak belum direkomendasikan karena Keamanan dan efektivitas TKV pada pasien anak di bawah umur 16 tahun belum diketahui

Bagaimana penggunaan PRODUK pada pasien usia lanjut?

TKV banyak diekskresikan oleh ginjal, dan risiko reaksi toksik untuk obat ini dapat lebih besar pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Karena pasien lanjut usia lebih berkemungkinan mempunyai penurunan fungsi ginjal, harus diperhatikan dalam pemilihan dosis, dan hal tersebut mungkin berguna untuk memantau fungsi ginjal.

Apakah TKV boleh diberikan pada ibu hamil?

Tidak ada studi yang cukup dan dengan kontrol yang baik pada wanita hamil. Karena studi pada reproduksi hewan tidak selalu prediktif pada respons manusia, TKV harus digunakan pada kehamilan hanya apabila jelas dibutuhkan dan setelah pertimbangan hati-hati dari risiko dan manfaatnya.

Apakah TKV boleh diberikan pada ibu menyusui?

TKV diekskresikan pada air susu dari tikus. Tidak diketahui apakah obat ini diekskresi pada air susu ibu. Ibu harus diinstruksikan untuk tidak menyusui apabila mereka mendapatkan TKV. Penyesuaian dosis TKV direkomendasikan untuk pasien dengan bersihan kreatinin < 50 mL/menit, termasuk pasien dengan hemodialisis atau CAPD.

Interaksi Obat

Bagaimana interaksi obat dari TKV?

Karena TKV terutama dieliminasi oleh ginjal, koadministrasi TKV dengan obat yang menurunkan fungsi ginjal atau berkompetisi untuk sekresi tubuler aktif dapat meningkatkan konsentrasi serum dari TKV maupun obat yang diberikan secara bersamaan. Koadministrasi TKV dengan lamivudine, adenovir dipivoxil, atau tenofovir disoproxil fumarate tidak menghasilkan interaksi obat yang bermakna.

Efek Samping

Apa saja efek samping TKV yang sering dilaporkan?

Eksaserbasi dari hepatitis setelah penghentian terapi, asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis, nyeri kepala, kelelahan, pusing mual, muntah, insomnia, diare, dispepsia

Penyimpanan

Bagaimana penyimpanan TKV? (di mana/di suhu berapa)

TKV 0,5 mg tablet salut selaput harus disimpan di bawah suhu 30°C, hindari paparan sinar matahari langsung.