Komposisi:

Celecoxib kapsul 100 mg & 200 mg

Sediaan/ Kemasan:

Dus isi 3 strip @ 10 kapsul.

Farmakologi:

Bekerja sebagai antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik melalui penghambatan prostaglandin dengan menghambat enzim cyclooxygenase, terutama cyclooxygenase-2. Dalam dosis terapi pada manusia, celecoxib tidak menghambat enzim cyclooxygenase-1.

Indikasi:

- Remabrex diindikasikan untuk meredakan gejala dan tanda OA (Osteoarthritis), RA (Rheumatoid Arthritis), dan AS (Ankylosing Spondylititis).

- Pengobatan jangka pendek nyeri akut pasca-bedah, atau cedera musculoskeletal.

Dosis:

- Osteoarthritis: 200 mg per hari, bisa dosis tunggal atau 2 x 100 mg.

- Rheumatoid Arthritis: 2 x 100 mg atau 2 x 200 mg

- Ankylosing Spondylitis: 2 x 100 mg atau 1 x 200 mg, dapat dinaikkan hingga 400 mg per hari.

- Nyeri Akut: Dosis awal yang disarankan adalah 400 mg, dapat ditambahkan 200 mg pada hari pertama bila perlu. Pada hari-hari selanjutnya, dosis yang disarankan adalah 200 mg per hari, sampai dengan 7 hari.

Kontraindikasi:

- Pasien hipersensitivitas celecoxib.

- Pasien dengan reaksi hipersensitivitas terhadap sulphonamide.

- Pasien dengan riwayat asma, urticaria, atau reaksi alergi setelah mengkonsumsi aspirin atau NSAID lainnya.

- Untuk pengobatan nyeri pasca-operasi CABG (Coronary Artery Bypass Graft).

Peringatan dan Perhatian:

Penggunaan NSAID dapat meningkatkan risiko kejadian trombotik kardiovaskuler yang serius, infark miokard, dan stroke, yang dapat berakibat fatal. Risiko ini dapat meningkat seiring dengan durasi penggunaan. Pasien lanjut usia dan pasien dengan penyakit kardiovaskuler mungkin mempunyai risiko yang besar.

Efek Samping:

Saluran cerna : Nyeri perut, dyspepsia, mual, muntah.

Kulit : Gatal, ruam, alergi.

Saluran napas : Batuk.

Interaksi Obat:

Jangan menggunakan celecoxib bersama dengan obat NSAID lainnya.

FAQ

Farmakologi

Bagaimana profil farmakologi celecoxib?

Celecoxib adalah penghambat selektif COX-2 (kira-kira 106 kali lebih selektif untuk penghambatan COX-2 dibandingkan COX-1). Mekanisme kerja: Menghambat cyclooxygenase (COX)-2; tidak mempengaruhi COX-1 (pada konsentrasi terapeutik), sehingga menurunkan sintesis prostaglandin. Onset kerja celecoxib sekitar 60 menit setelah pemberian dosis. Absorpsi: Bioavailabilitas untuk sediaan kapsul: 22--40%, waktu plasma puncak untuk sediaan kapsul: ≤3 jam, konsentrasi plasma puncak: 705 ng/mL. Distribusi: Ikatan protein: 97%, Vd: 400 L. Metabolisme: Celecoxib dimetabolisme di hati oleh CYP2C9. Metabolit: Carboxylic acid (SC-62807), glucuronide. Ekskresi: Waktu paruh: Gangguan hati ringan: 11 jam; gangguan ginjal kronis atau gangguan hati sedang: 13,1 jam. Clearance: 500 mL/menit. Ekskresi: Feses (57%), urin (27%).

Cara Pemberian/Penggunaan

Bagaimana cara pemberian REMABREX?

REMABREX diberikan secara per oral. Celecoxib dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan. Celecoxib harus diberikan dengan durasi sesingkat mungkin dan menggunakan dosis harian efektif terendah.

Bagaimana penanganan jika terjadi overdosis celecoxib?

Tidak ada laporan overdosis celecoxib selama uji klinik. Dosis sampai 2400 mg/hari hingga 10 hari tidak mengakibatkan keracunan yang serius. Gejala yang timbul karena overdosis akut OAINS biasanya terbatas pada letargi, mengantuk, mual muntah, dan nyeri epigastrium, yang umumnya reversibel dengan perawatan suportif. Dapat terjadi perdarahan gastrointestinal. Dapat terjadi hipertensi, gagal ginjal akut, depresi pernapasan dan koma, tetapi jarang. Reaksi anafilaktoid telah dilaporkan pada terapi NSAID oral, dan dapat terjadi setelah overdosis. Pada kasus overdosis NSAID, pasien harus diberikan perawatan simtomatik dan suportif. Tidak ada antidotum yang spesifik Tidak tersedia informasi mengenai pengeluaran celecoxib dengan hemodialisis, tetapi berdasarkan ikatan protein plasma celecoxib yang tinggi (>97%) dialisis kemungkinan tidak bermanfaat pada kasus overdosis. Emesis dan/atau arang aktif (60 —100 g pada orang dewasa, 1-2 g/kg pada anak-anak) dan/atau katarsis osmotik (menyerap obat dari darah menggunakan prinsip osmosis usus besar) dapat diindikasikan pada pasien dalam waktu 4 jam setelah menelan obat yang mengalami gejala atau setelah overdosis yang besar. Diuresis paksa, alkalinisasi urin, hemodialisis, atau hemoperfusi mungkin tidak berguna karena ikatan protein yang tinggi.

Pasien Khusus/Perhatian

Bagaimana pemberian REMABREX pada pasien lanjut usia?

Pada uji klinik yang membandingkan fungsi ginjal yang diukur berdasarkan laju filtrasi glomerulus, kadar urea dan kreatinin dalam darah, dan fungsi trombosit yang diukur berdasarkan waktu perdarahan dan agregasi trombosit, hasilnya tidak berbeda antara sukarelawan usia lanjut dan muda. Namun, seperti NSAID lainnya, termasuk obat-obatan yang menghambat COX-2 secara selektif, telah ada lebih banyak laporan spontan kejadian saluran cerna dan gagal ginjal akut yang fatal pada pasien usia lanjut dibandingkan pada pasien muda.

Bagaimana pemberian REMABREX pada pasien dengan gangguan hati?

Dosis rekomendasi harian kapsul celecoxib pada pasien dengan gangguan hati sedang (Child-Pugh Kelas B) harus dikurangi sebesar 50%. Penggunaan celecoxib pada pasien dengan kerusakan hati yang berat tidak dianjurkan. Pasien yang diketahui atau diduga sulit memetabolisme substrat CYP2C9 berdasarkan riwayat/pengalaman sebelumnya dengan substrat CYP2C9 lainnya harus diberikan celecoxib dengan hati-hati. Pertimbangkan untuk memulai pengobatan dengan dosis setengah dari dosis rekomendasi terendah pada pasien tersebut.

Bagaimana pemberian REMABREX pada pasien dengan gangguan ginjal?

Tidak ada pengalaman klinis penggunaan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.

Bagaimana pengaruh pemberian REMABREX terhadap kesuburan?

Berdasarkan mekanisme aksinya, penggunaan NSAID dapat menunda atau mencegah robekan pada folikel ovarium, yang dikaitkan dengan infertilitas reversibel pada beberapa wanita. Pada wanita yang mengalami kesuiltan dalam hal kehamilan atau mereka yang sedang menjalani pemeriksaan penyebab infertilitas, penghentian NSAID, termasuk celecoxib, perlu dipertimbangkan.

Bagaimana pemberian REMABREX pada ibu hamil?

Kategori kehamilan C. Tidak ada penelitian pada wanita hamil. REMABREX hanya boleh diberikan selama kehamilan hanya jika potensi manfaat melebihi potensi risiko terhadap janin. Tidak ada penelitian yang dilakukan untuk mengevaluasi pengaruh dari celecoxib pada penutupan duktus arteriosus pada manusia. Maka, penggunaan REMABREX selama trimester ketiga dari kehamilan perlu dihindari. Pengaruh REMABREX terhadap proses kelahiran dan persalinan pada wanita hamil belum diketahui. Hambatan dari sintesis prostaglandin dapat berpengaruh buruk pada kehamilan. Data dari penelitian epidemiologi menunjukkan adanya peningkatan risiko terjadinya abortus spontan setelah penggunaan penghambat sintesis prostaglandin pada kehamilan awal. Pada hewan percobaan pemberian penghambat sintesis prostaglandin menunjukkan peningkatan pra- dan pasca- hilangnya implantasi.

Bagaimana pemberian REMABREX pada ibu yang menyusui?

Belum diketahui apakah celecoxib diekskresi ke dalam ASI. Pemberian celecoxib pada ibu menyusui telah menunjukkan transfer yang sangat rendah dari celecoxib ke dalam ASI. Dikarenakan potensi dari terjadinya reaksi efek samping yang serius dari celecoxib pada bayi yang menyusui, keputusan yang harus diambil, apakah menghentikan obat tersebut, perlu memperhitungkan pentingnya obat tersebut untuk ibu.

Bagaimana pemberian REMABREX pada pasien pediatrik?

Keamanan dan efektivitas pada pasien anak berusia kurang dari 18 tahun belum dievaluasi.

Penyimpanan

Bagaimana cara penyimpanan REMABREX?

Simpan pada suhu dibawah 30°C