Komposisi:

Leuprolide acetate 3,75 mg (Indonesia, Philipphines)

Leuprolide acetate 11,25 mg (Philipphines)

Bentuk sediaan:

Vial depot

Farmakologi:

Leuprolide acetate merupakan nonapeptida sintetik analog GnRh alami. Leuprolide acetate bertindak sebagai penghambat yang poten dari sekresi gonadotropin bila diberikan secara terus menerus dalam dosis terapi. Injeksi leuprolide acetate pada awalnya akan menstimulasi, yang kemudian diikuti penghambatan jangka panjang dari gonadotropin hipofisis. yang menyebabkan terhambatnya fungsi testis pada pria dan atrofi uterus dan jaringan endometrium ektopik pada wanita. Efek ini bersifat reversible. Setelah pemberian suspensi leuprolide acetate secara IM atau SC, obat tersebut akan dilepaskan secara lambat dan bertahap, sehingga lama kerjanya panjang. Bioavailabilitas setelah injeksi IM diperkirakan sekitar 90%. Waktu paruh kira-kira 3 jam setelah pemberian 1 mg IV pada sukarelawan pria yang sehat. Waktu yang diperlukan mencapai konsentrasi puncak : 4 jam. Eliminasi : < 5% dari 3,75 mg leuprolide acetate ditemukan di urin dalam bentuk utuh.

Indikasi:

- Pengobatan kanker prostat dengan metastasis

- Pengobatan endometriosis yang berlokasi pada genital dan ekstragenital (stadium I sampai stadium IV).

Dosis:

Kanker prostat: satu suntikan subkutan yang akan diulang setiap 4 minggu.

Endometriosis: pengobatan harus dimulai selama 5 hari pertama siklus menstruasi. Satu suntikan subkutan atau intramuskular yang akan diulang setiap 4 minggu.

Lama terapi: pengobatan endometriosis pada stadium apapun tidak melebihi 6 bulan.

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas, perdarahan melalui vagina dengan sebab yang tidak jelas, kehamilan, penggunaan pada wanita yang sedang menyusui

Peringatan dan Perhatian:

Perburukan tanda-tanda dan/atau gejala-gejala penyakit yang dipengaruhi hormon (seperti endometriosis, karsinoma prostat) dapat terjadi selama 1-2 minggu permulaan terapi Endrolin dan tanda-tanda dan/atau gejala-gejala tersebut akan mereda jika terapi dihentikan, menstruasi akan berhenti dengan dosis efektif Endrolin, keamanan pada wanita yang menggunakan Endrolin selama lebih dari 6 bulan belum diketahui dan karena kekhawatiran efek jangka panjang pada densitas tulang, pasien tidak boleh menggunakan obat ini jika mereka memiliki riwayat perdarahan melalui vagina yang tidak terdiagnosis, atau mereka yang alergi terhadap komponen obat ini, pasien tidak boleh menggunakan metode kontrasepsi hormonal dan harus disarankan untuk menemui dokternya jika mereka hamil. Jika pasien hamil selama pengobatan, obat harus dihentikan dan pasien harus diberitahu tentang potensi risiko pada janin.

Efek Samping:

Efek samping terutama berhubungan dengan keadaan hipoestrogenisme pada wanita dan hipotestosteronisme pada pria.

FAQ

Farmakologi

Permasalahan terapi endometriosis dengan analog GnRH adalah angka relaps yang tinggi. Berapa sebenarnya angka relapsnya?

Memang permasalahan endometriosis adalah belum tersedianya terapi yang dapat menghindari terjadinya relaps, bahkan dengan operasi sekalipun. Angka relaps dengan terapi analog GnRH terkait dengan derajat penyakit. Pada kasus yang lebih ringan, angka relaps sebesar sekitar 30% pada 5 tahun pasca terapi. Namun jika lebih berat sebanyak 70% pasien mengalami relaps 5 tahun pasca terapi. Secara keseluruhan, angka relaps sekitar 50% pada 5 tahun pasca terapi.

Indikasi/Kegunaan

Mengapa pemberian ENDROLIN dibatasi 6 bulan? Bagaimana jika lebih singkat? Dan kalau lebih lama, bagaimana?

Guideline saat ini merekomendasikan pemberian analog GnRH selama 6 bulan. Sebenarnya pada awalnya, sekitar tahun 90-an analog GnRH diberikan selama 3 bulan. Penelitian klinis lebih lanjut ternyata membuktikan adanya benefit tambahan dalam hal pengurangan gejala pada pemberian yang diperpanjang hingga 6 bulan. Sebenarnya ada uji klinis pemberian leuprolide hingga 12 bulan. Namun pasien perlu mendapat add-back therapy dengan norethindrone 5mg/hari. Saat ini, rekomendasi berdasarkan evidence yang telah established, yaitu selama 6 bulan. Pembatasan waktu terapi 6 bulan adalah untuk membatasi efek samping penurunan densitas massa tulang. Pemberian terapi selama 6 bulan mengurangi densitas massa tulang rerata sekitar 3%. Namun jika diteruskan hingga 12 bulan tanpa add-back therapy akan mengurangi densitas massa tulang sebesar 6% dan ini meningkatkan risiko fraktur osteoporosis.

Apakah ada indikasi lain dalam pemberian Endrolin selain yang sudah disebutkan?

Selain untuk endometriosis dan kanker prostat, ENDROLIN juga diindikasikan untuk pengobatan pubertas prekoks dan uterin fibroid.

Cara Pemberian/Penggunaan

Apakah pelarut yang digunakan dalam ENDROLIN?

Pelarut yang digunakan adalah purified water

Bagaimana pemberian ENDROLIN?

Secara efektivitas pemberian ENDROLIN dapat diberikan secara IM dan SC untuk kasus endometriosis, pemberian IM lebih dianjurkan sedangkan pada kanker prostat adalah suntikan SC, karena kadar terapeutik yang lebih tinggi.

Bagaimana pemberian yang lebih baik utk ENDROLIN, dengan IM atau SC?

Pemberian secara Intramuskular (IM) dan Subkutan (SC) memberikan efektivitas yang sama baik, namun yang membedakan, pada suntikan IM, kadarnya akan meningkat lebih cepat disirkulasi sistemik, sedangkan pemberian secara subkutan akan dipertahankan dulu sebagai reservoar sehingga pelepasannya secara bertahap dan pelan-pelan. Namun kadang penyuntikan secara SC akan menyebabkan reaksi suntikan yang lebih terasa nyeri walaupun dalam preparat endrolin ini menggunakan jarum 23 G yang relatif kecil.

Berapa lama penggunaan Endrolin yang diberikan pada kasus endometriosis?

Endrolin sebagai analog Gonadotropin Releasing hormone dianjurkan untuk digunakan selama 3 bulan pada kasus endometriosis, namun bila ingin diperpanjang penggunaan maksimum adalah 6 bulan oleh karena memperhatikan efek penurunan densitas tulang trabekular belakang.

Bagaimana dosis untuk Pubertas prekok dan berapa lama penggunaan?

Dosis yang biasa digunakan adalah 0,3 mg / kg bb dan untuk penggunanya digunakan sejauh ini berdasarkan studi klinis adalah 2 tahun, mengingat efek terhadap pertumbuhan tulang pada anak dengan pubertas prekok

Pasien Khusus/Perhatian

Bagaimana jika saat menggunakan ENDROLIN ternyata pasien diketahui hamil?

Sangat dianjurkan agar pasien tidak hamil selama terapi Endrolin, karena kategori kehamilan produk ini adalah X, sehingga sebelum terapi endrolin pasien harus menggunakan kontrasepsi dan pilihlah kontrasepsi yang non hormonal.

Efek Samping

Apa efek samping ENDROLIN yang paling sering dilaporkan?

Keadaan hipoestrogenisme pada wanita dan hipotestosteronisme pada pria.

Efek samping klinis apa saja yang pernah dilaporkan akibat penggunaan ENDROLIN?

Efek samping yang pernah dilaporkan terkait dengan penurunan hormon dalam tubuh pasien, diantaranya adalah hot flashes, amenorea, sakit kepala, vaginitis, gangguan emosional, mual muntah, penurunan libido, dan reaksi kulit lokal.

Bagaimana efek samping pendarahan pada penggunaan Endrolin?

Efek samping pendarahan masih dimungkinkan terjadi, oleh karena efek dari umpan balik negatif dan hormonal lainnya, bila pendarahan masih terjadi maka penggunaan harus dihentikan dan dapat diberikan alternatif dengan pemberian dari estrogen.

Penyimpanan

Bagaimana penyimpanan produk ENDROLIN?

Disimpan di bawah suhu 25 derajat celcius, hindari paparan sinar matahari langsung dan jangan diletakkan di bekukan.