Komposisi :

Ketorolac tromethamine

Sediaan/Kemasan :

- Box isi 2 strip x 10 tablet salut selaput 10 mg

- Ampul 10 mg dan 30 mg

Farmakologi :

Ketorolac tromethamine merupakan suatu analgesik non-narkotik. Obat ini merupakan obat anti-inflamasi nonsteroid yang menunjukkan aktivitas antipiretik yang lemah

dan anti-inflamasi. Ketorolac tromethamine menghambat sintesis prostaglandin dan dapat dianggap sebagai analgesik yang bekerja perifer karena tidak mempunyai

efek terhadap reseptor opiat. Farmakokinetik (oral) ketorolac tromethamine diabsorpsi dengan cepat dan lengkap setelah pemberian oral dengan konsentrasi puncak

rata-rata dalam plasma sebesar 0,87 mcg/mL setelah 50 menit pemberian dosis tunggal 10 mg. Waktu paruh plasma terminal 5,4 jam pada dewasa muda dan 6,2 jam pada

orang lanjut usia. Total bersihan pada orang usia lanjut sedikit lebih rendah daripada dewasa muda. Ketorolac tromethamine diserap dengan cepat dan lengkap

setelah pemberian intramuskular dengan konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma sebesar 2,2 mcg/mL setelah 50 menit pemberian dosis tunggal 30 mg.

Waktu paruh terminal plasma 5,3 jam pada dewasa muda dan 7 jam pada orang lanjut usia. Lebih dari 99% ketorolac terikat pada konsentrasi yang beragam.

Farmakokinetik Ketorolac pada manusia setelah pemberian secara intramuskular dosis tunggal atau multipel adalah linear. Kadar steady state plasma dicapai setelah

diberikan dosis tiap 6 jam dalam sehari.

Indikasi :

Untuk penatalaksanaan jangka pendek terhadap nyeri akut sedang sampai berat setelah prosedur bedah.

Untuk membantu memperbaiki daya tahan tubuh dan membantu meredakan gejala selesma antara lain : batuk, pilek.

Dosis :

- Dosis oral yang dianjurkan adalah 10 mg tiap 4 - 6 jam untuk nyeri sesuai yang dibutuhkan, dosis melebihi 40 mg/hari tidak dianjurkan.

- Interval dosis yang lebih panjang, c.g. 6 - 8 jam, disarankan pada pasien tua.

- Kisaran dosis terendah direkomendasikan untuk pasien-pasien yang usianya diatas 65 tahun.

- Pasien dengan gangguan ginjal ringan dapat menerima dosis yang lebih rendah dan kondisi ginjalnya harus dipantau ketat.

- Ketorolac ampul ditujukan untuk pemberian injeksi intramuskular atau bolus intravena, dosis untuk bolus intravena harus diberikan selama minimal 15 detik.

- Ketorolac ampul tidak boleh diberikan secara epidural atau spinal.

- Mulai timbulnya efek analgesia setelah pemberian IV maupun IM serupa, sekitar 30 menit, dengan maksimum analgesia tercapai dalam 1 - 2 jam.

- Durasi median analgesia umumnya 4 - 6 jam.

- Dosis sebaiknya disesuaikan dengan keparahan nyeri dan respons pasien.

- Lamanya terapi, pemberian dosis harian multipel yang terus-menerus secara intramuskular dan intravena tidak boleh lebih dari 2 hari karena efek samping

dapat meningkat pada penggunaan jangka panjang.

Kontraindikasi :

Pasien hipersensitif dengan obat ini, karena ada kemungkinan sensitivitas silang, Ketorolac juga dikontraindikasikan pada pasien :

- Penderita ulkus peptikum aktif.

- Penyakit serebrovaskuler yang dicurigai maupun yang sudah pasti.

- Diatesis hemoragik termasuk gangguan koagulasi.

- Sindrom polip nasal lengkap atau parsial, angioedema atau bronkospasme.

- Terapi bersamaan dengan ASA dan NSAID lain.

- Hipovolemia akibat dehidrasi atau sebab lain.

- Gangguan ginjal derajat sedang sampai berat (kreatinin serum > 160 mmol/L).

- Riwayat asma.

- Pasien pasca operasi dengan risiko tinggi terjadi perdarahan atau hemostasis inkomplit, pasien dengan antikoagulan termasuk heparin dosis rendah

(2500 – 5000 unit setiap 12 jam).

- Terapi bersamaan dengan ospentyfilline, probenecid atau garam lithium.

- Selama kehamilan, persalinan, melahirkan atau laktasi.

- Anak < 16 tahun.

- Pasien yang mempunyai riwayat sindrom Stevens-Johnson atau ruam vesikulobulosa.

- Pemberian neuraksial (epidural atau intratekal).

- Pemberian profilaksis sebelum bedah mayor atau intra-operatif jika hemostasis benar-benar dibutuhkan karena tingginya resiko perdarahan.

Peringatan dan Perhatian :

- Telah dilaporkan adanya peningkatan urea nitrogen serum dan kreatinin serum

- Ketorolac menghambat agregasi trombosit dan dapat memperpanjang waktu perdarahan.

- Bisa terjadi peningkatan borderline fungsi hati.

- Pernah dilaporkan terjadinya retensi cairan dan edema, hati-hati pada pasien gagal jantung, hipertensi atau kondisi serupa.

Efek Samping :

- Saluran cerna : diare, dispepsia, nyeri gastrointestinal, nausea.

- Susunan Saraf Pusat : sakit kepala, pusing, mengantuk, berkeringat (insiden 1% atau kurang), depresi, mulut kering, euforia, haus berlebihan, parestesia, stimulasi, vertigo.

- Gastrointestinal : konstipasi, rasa penuh, kelainan fungsi hati, melena, ulkus peptikum, perdarahan rektal, stomatitis, muntah, flatus.

- Respirasi : asma, dispnea.

- Dermatologik : pruritus, urtikaria.

- Kardiovaskular : vasodilatasi, pucat.

Interaksi Obat :

Pemberian Ketorolac bersama dengan methotrexate harus hati-hati karena beberapa obat yang menghambat sintesis prostaglandin dilaporkan mengurangi bersihan methotrexate,

sehingga memungkinkan peningkatan toksisitas methotrexate. Warfarin. Penggunaan bersama NSAID dengan warfarin dihubungkan dengan perdarahan berat yang kadang-kadang

fatal. Mekanisme interaksi pastinya belum diketahui, namun mungkin meliputi peningkatan perdarahan dari ulserasi gastrointestinal yang diinduksi NSAID, atau

efek tambahan antikoagulan oleh warfarin dan penghambatan fungsi trombosit oleh NSAID. Ketorolac harus digunakan secara kombinasi hanya jika benar-benar perlu

dan pasien tersebut harus dimonitor secara ketat. ACE inhibitor. Seperti halnya NSAID lain, Ketorolac dapat meningkatkan resiko gangguan ginjal yang dihubungkan

dengan penggunaan ACE inhibitor, terutama pada pasien yang telah mengalami deplesi volume. Diuretik. Ketorolac mengurangi respon diuretik terhadap furosemide

kira-kira 20% pada orang sehat normovolemik. Obat-obat nefrotoksik. Penggunaan obat dengan aktivitas nefrotoksik harus dihindari bila sedang memakai Ketorolac

misalnya antibiotik aminoglikosida. Obat-obat anti-epilepsi. Pernah dilaporkan adanya kasus kejang sporadik selama penggunaan Ketorolac bersama dengan obat-obat

anti-epilepsi. Obat-obat psikoaktif. Pernah dilaporkan adanya halusinasi bila Ketorolac diberikan pada pasien yang sedang menggunakan obat psikoaktif.

TORASIC