Komposisi:

Fluconazole

Sediaan/Kemasan:

Kapsul 50 mg atau 150 mg: Dus isi 1 strip x 10 kapsul

Farmakologi:

Fluconazole adalah generasi baru antijamur triazole yang memiliki aktivitas yang poten dan spesifik dalam menghambat sintesa sterol sel jamur. Absorpsi peroral sangat baik, dengan kadar serum (dan bioavailabilitas sistemik) mencapai lebih dari 90%, absorpsi peroral tidak dipengaruhi oleh makanan. Kadar puncak plasma dalam keadaan puasa tercapai dalam 1 hingga 2 jam dengan waktu paruh eliminasi kurang lebih 30 jam. Waktu-paruh fluconazole yang panjang ini memungkinkan untuk mempertahankan kadar yang memadai dari obat di dalam plasma untuk waktu yang cukup lama sehingga dapat diberikan dosis sekali sehari. Kadar plasma yang dicapai proporsional dengan dosis yang diberikan. 90% kadar steady state tercapai pada hari ke 4-5 setelah pemberian berulang dosis sekali sehari. Fluconazole dapat berpenetrasi ke dalam jaringan vagina dengan baik dengan kadar yang sama dengan di dalam plasma.

Indikasi:

· Cryptococcosis, termasuk meningitis kriptokokal dan infeksi pada tempat lain. Terapi dapat diberikan pada pasien umum dan pasien AIDS, transplantasi organ, atau gangguan sistem imun lain.

· Kandidiasi sistemik, termasuk kandidemia.

· Kandidiasis mukosa

· Kandidiasis genital yaitu kandidiasis vagina, baik akut atau kambuhan (untuk kemasan oral).

Dosis:

· Untuk meningitis kriptokokal dan infeksi kriptokokal lain, dosis umum adalah 400 mg pada hari pertama, selanjutnya 200 mg-400 mg sekali sehari. Untuk mencegah kekambuhan pada pasien AIDS, setelah satu kuur terapi lengkap, berikan fluconazole 200 mg/hari.

· Untuk kandidemia, umumnya diawali dengan dosis 400 mg di hari pertama, diikuti dengan 200 mg/hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg/hari tergantung keadaan klinis.

· Untuk kandidiasis orofaring, dosis umum adalah 50-100 mg sekali sehari selama 7-14 hari. Pada pasien dengan gangguan imun berat, pemberian dapat diteruskan. Untuk kandidiasis oral atropik yang berhubungan dengan gigi palsu, dosis umum adalah 50 mg sekali sehari selama 14 hari disertai pemberian antiseptik lokal pada gigi tersebut. Untuk kandidiasis mukosa lain (kecuali kandidiasis genital) seperti esofagitis, infeksi bronkus-paru non-invasif, kandiduria, kandidiasis mukokutan, dosis efektif 50-100 mg sehari selama 14-30 hari. Untuk mencegah kekambuhan kandidiasis orofaring pada pasien AIDS, berikan 150 mg fluconazole satu kali seminggu setelah satu kultur terapi selesai.

· Untuk kandidiasis vagina, fluconazole 150 mg dapat diberikan sebagai dosis tunggal oral.Lama terapi tergantung respon klinis.

Kontraindikasi:

Hipersensitif

Peringatan dan Perhatian:

Meskipun jarang, fluconazole dilaporkan berhubungan dengan kerusakan hati serius bahkan fatal yang terutama terjadi pada penderita penyakit serius. Bila tanda dan gejala penyakit hati yang muncul diduga berhubungan dengan fluconazole, pemberian fluconazole harus dihentikan.

Efek Samping:

Fluconazole umumnya ditoleransi dengan baik. Efek samping yang umum terjadi adalah gangguan saluran cerna, yaitu mual, nyeri perut, diare, dan kembung. Efek samping lain berupa sakit kepala juga dapat terjadi.

Interaksi Obat :

- Fluconazole meningkatkan waktu protrombin setelah pemberian warfarin. Sehingga, waktu protrombin sebaiknya dimonitor pada pasien yang mendapatkan fluconazole dan antikoagulan tipe coumarin.

- Fluconazole meningkatkan konsentrasi plasma dari phenytoin dan cyclosporin jika diberikan secara bersamaan.

- Fluconazole mengurangi metabolisme dari sulfonylurea oral. Sehingga, kadar glukosa darah sebaiknya dimonitor secara hati-hati ketika fluconazole digunakan bersamaan dengan sulfonylurea. Dosis sulfonylurea sebaiknya disesuaikan secukupnya.

- Rifampicin meningkatkan metabolisme fluconazole. Bergantung pada kondisi klinis, sebaiknya dipertimbangkan untuk menaikkan dosis fluconazole jika diberikan bersama rifampicin.

- Pemberian bersamaan secara oral antara fluconazole dan hydrochlorothiazide meningkatkan konsentrasi plasma dari fluconazole.

- Fluconazole menurunkan rerata bersihan plasma dari theophylline ketika diberikan secara bersamaan

FLUCORAL