Domperidone merupakan antiemetik golongan antagonis reseptor dopamin D2 dan D3 yang meredakan gejalamual dengan bekerja di perifer secara selektif memblok reseptor dopamin di chemoreceptor trigger zone (CTZ) yang terletak di bagian dasar ventrikel keempat. Domperidone tersedia dalam sediaan tablet dan merupakan sediaan konvensional yang paling populer hingga saat ini karena kemudahan dalam penggunaan serta pembuatannya. Sifat padat mempermudah pemberian dosis secara akurat. Namun, kendala obat dengan sediaan tablet adalah kesulitan menelan atau mengunyah pada beberapa pasien, khususnya pada anak-anak dan lanjut usia.
Hal ini mengakibatkan kepatuhan dalam minum obat akan kurang dan akan menurunkan efektivitas terapi secara keseluruhan hingga target terapi tidak tercapai. Oleh karena itu, tablet yang mudah hancur dan larut dalam rongga mulut menarik perhatian pengembangan obat jenis tablet dan diperkirakan bisa menjadi solusi dari permasalahan ini. Jenis tablet ini disebut dengan Fast Dissolving Tablets (FDT).
United States Food and Drug Administration (FDA) mendefinisikan Fast Dissolving Tablet (FDT) adalah obat dengan bentuk sediaan padat mengandung bahan aktif yang hancur dengan cepat, dalam hitungan detik ketika diletakkan di atas lidah. Tablet yang cepat larut juga dikenal sebagai tablet yang meleleh di dalam mulut, tablet orodispersible, rapimelts, dan tablet berpori.
Tablet cepat larut atau hancur dalam rongga mulut tanpa membutuhkan air dalam hitungan detik. Selama proses ini pula akan terjadi proses pengecapan oleh indera pengecap di lidah, bahan aktif pada obat tersebut akan terasa pahit sehingga tablet jenis harus mengandung zat untuk menutupi rasa pahit dari bahan aktif. Proses ini disebut dengan taste masking. Bahan aktif yang diberi taste masking ini kemudian ditelan oleh air liur pasien bersama dengan eksipien yang mudah larut sebagai substansi pembawa (vehicle).
Dapat disimpulkan bahwa sediaan FDT ini memiliki kelarutan dan absorpsi yang cepat lalu dapat memberikan onset of action yang cepat pula. Bioavailabilitas FDT lebih besar secara signifikan dibandingkan dengan obat dengan sediaan konvensional. Waktu yang dibutuhkan obat sediaan FDT untuk terdisintegrasi adalah kurang dari satu menit.
Pada awalnya obat FDT padat akan berubah menjadi pasta atau cair setelah berada di rongga mulut sehingga mudah untuk ditelan menjadikan sediaan ini bebas dari risiko tersedak. Beberapa tahun terakhir, berbagai macam metode improvisasi sediaan FDT telah dikembangkan yang bertujuan meningkatkan bioavailabilitas, kenyamanan, dan kepatuhan pengguna.
Teknologi cepat larut memberikan berbagai keuntungan seperti berikut ini:
- Memperbaiki kepatuhan dan menambah kenyamanan pengguna
- Tidak membutuhkan air
- Tidak perlu dikunyah
- Rasa lebih enak
- Stabilitas lebih baik
- Dapat diadaptasikan dari proses pembuatan dan pengemasan yang sudah ada
Sediaan FDT akan diabsorpsi pre-gastrik sehingga tidak akan melalui first pass hepatic metabolism yang akan meningkatkan bioavailabilitias. Selain itu, profil keamanan obat dapat ditingkatkan karena rendahnya metabolit berbahaya yang dihasilkan melalui first-pass metabolism.
Selain memiliki kelebihan, sediaan FDT juga memliki kekurangan. Keluhan yang sering muncul pada penggunaan obat dengan sediaan FDT adalah sensasi sisa rasa yang tidak nyaman atau rasa kasar pada permukaan lidah dan rongga mulut bila tidak diformulasikan dengan tepat. Obat-obat dengan dosis besar juga sulit diformulasikan dalam bentuk FDT terkait dengan keharusan penggunaan partikel vehicle dan taste masking. Obat ini juga mungkin tidak memiliki ketahanan mekanis seperti terhadap tekanan, suhu dan kelembapan, sehingga penanganan yang hati-hati sangat diperlukan selama proses pembuatan, penyimpanan, dan distribusinya.
Simpulan: Domperidone adalah obat antiemetik antagonis reseptor dopamin D2 dan D3 bekerja secara perifer memblok reseptor dopamin D2 dan D3 sehingga menurunkan sensasi mual dan muntah. Domperidone tersedia dalam sediaan FDT (Fast Dissolving Tablet) yaitu sediaan padat yang cepat dan mudah hancur bila diletakkan di atas lidah tanpa memerlukan air saat mengonsumsinya. Sediaan FDT memberi kemudahan pada populasi yang memiliki kesulitan menelan, umumnya lansia dan anak-anak. Obat dalam sediaan FDT memiliki onset of action yang cepat karena mengalami proses penyerapan pre-gastrik.
Image : Ilustrasi
Referensi :
1.Sharma S. Domperidone tablet: Short review. Journal of Applied Pharmaceutical Research. 2017;5(1):14-9.
2.Siddiqui N. Fast dissolving tablet: Preparation, characterization and evaluation: An overview. International Journal of Pharmaceutical Science Review and Research. 2010;4(2):87-96.
3.Nawale R. Formulation and evaluation of domperidone orodispersible tablet. International Journal of Pharmaceutical Science Review and Research. 2013;4(9):3670-7.
