Oleh Admin Kalbe Medical pada May 19, 2017 07:30

Ziconotide Intratekal sebagai Analgesik Non-opioid untuk Terapi Nyeri

Ziconotide merupakan analgesik sintetik conopeptida yang bekerja dengan mengantagonis N-type voltage-gated calcium channels secara selektif. Ziconotide intratekal adalah satu-satunya analgesik intratekal yang disetujui oleh FDA untuk dipergunakan pada pasien dengan nyeri kronik resisten terhadap terapi. Efektivitas dari ziconotide intratekal terlihat pada uji acak, buta ganda, kontrol plasebo, pada pasien dengan nyeri (bukan nyeri kanker) yang resisten terhadap terapi atau nyeri yang berkaitan dengan kanker atau AIDS. Sepanjang penelitian, pasien yang mendapat ziconotide memiliki reduksi intensitas nyeri yang lebih baik secara signifikan selama terapi ziconotide dibanding yang mendapat plasebo. Pada saat ini, ziconotide intratekal memberikan pilihan terapi untuk pasien dengan nyeri derajat berat yang gagal mendapatkan respons dari regimen analgesik intensif lainnya.

Ziconotide memiliki efek anti-nosiseptif yang kuat pada model nyeri hewan ketika diberikan melalui rute lokal, intravena, epidural, intratekal, atau intraserebroventrikuler, dengan potensi setidaknya sepuluh kali lipat morfin. Pada penelitian farmakodinamik pada pasien dengan nyeri kronik, efek analgesik dari ziconotide intratekal adalah berkaitan dengan dosis dan meningkat seiring berjalannya waktu terapi. Penelitian pada hewan dan pria dewasa yang sehat yang mendapat ziconotide intravena, ziconotide juga menghambat pelepasan noradrenalin sentral dan perifer, menyebabkan hilangnya tonus simpatik disertai dengan berkurangnya respons terhadap perubahan tekanan darah. Tidak seperti morfin, pemberian ziconotide berulang tidak menyebabkan toleransi dosis.

Ziconotide tampak berpotensi memberikan manfaat terhadap beberapa pasien dengan nyeri yang resisten terhadap terapi, namun memiliki indeks terapeutik yang sempit. Ziconotide intratekal merupakan terapi analgesik poten dan bertahan lama. Ziconotide juga efektif dalam pencegahan nyeri yang diinduksi oleh operasi. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa apabila dipergunakan dengan tepat, ziconotide merupakan analgesik intratekal yang aman dan efektif saat diberikan dalam sediaan tunggal ataupun dikombinasi dengan analgesik intratekal lainnya. Efektivitas ziconotide sebagai monoterapi, juga keamanan dan efektivitasnya ketika dikombinasi dengan analgesik intratekal lainnya tampak melebihi kelemahannya seperti jendela terapeutik yang sempit dan potensi efek samping yang dapat terjadi. (BHL)

Image : Ilustrasi
Referensi:
1.Sanford M. Intrathecal ziconotide: A review of its use in patients with chronic pain refractory to other systemic or intrathecal analgesics. CNS drugs 2013; 27:989-1002.
2.Smith HS, Deer TR. Safety and efficacy of intrathecal ziconotide in the management of severe chronic pain. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:521-34.
3.Mcgivern JG. Ziconotide: A review of its pharmacology and use in the treatment of pain. Neuropsychiatr Dis Treat. 2007;3(1):69-85.

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